Тестостерон небидо: что такое ундеканоат, каковы показания к применению?

Препарат Небидо имеет большой спектр применения, однако основное его назначение – борьба с первичным или вторичным гипогонадизмом, который может привести организм к нехватке андрогена.

Тестостерон «Nebido» может быть показан к применению юношам при задержке и патологиях полового развития, или при синдроме посткастрационного кризиса. Также препарат может быть назначен мужчинам преклонного возраста с целью продления половой активности.

Препарат успешно излечивает мужское бесплодие, а ещё известны случаи использования Nebido в качестве стероида.

Немецкий препарат «Небидо» выглядит как прозрачная маслянистая жидкость бледно-жёлтого оттенка. В 1 мл такого раствора содержится активный компонент ундеканоат тестостерона в количестве 0,25 г.

Помимо главного компонента, Небидо состоит из:

• касторового масла;
• бензилбензоата.

Из аптек андрогенный раствор выпускается в двух видах:

• 4 мл препарата на одну стеклянную ампулу, продаваемую в картонной упаковке;
• 4 мл препарата на стеклянный чёрный флакон, продаваемый в картонной упаковке.

Активный компонент Nebido ундеканоат тестостерона является эфирным производным тестостерона естественного.

Андрогенные функции мужского фенотипа необходимо формировать и регулировать, именно это осуществляет биологически активный мужской половой гормон тестостерон. Формирование этого гормона в большей степени происходит в яичках, но выработка тестостерона также приходится на кору надпочечников.

Гормон тестостерон играет важную роль при формировании первичных и вторичных мужских половых признаков начиная с периода внутриутробного развития плода и продолжает влиять на созревание мужского организма на протяжении всего пубертатного периода. Многие функции мужского организма зависят от андрогенов, а тестостерон выступает стабилизатором в связывании этих гормонов.

Эректильная дисфункция проявляется на фоне гипогонадизма, являющегося результатом дисбаланса в биосинтезе тестостерона в организме.

Гипогонадизм также провоцирует такие патологические состояния, как:

• повышенная утомляемость и хроническая усталость;
• стрессы и затяжные депрессии;
• снижение либидо;
• остеопороз;
• регрессия вторичных половых признаков.

Тестостерон оказывает не только андрогенное воздействие. В зависимости от органа, влияние гормона может принимать белково-анаболический характер. В этом случае тестостерон преобразуется в гормон эстрадиол.

Если на фоне гипогонадизма мужчина начинает принимать андрогены, то многие патологические процессы останавливают своё развитие: регресс костных тканей, образование жировой прослойки. Более того, андрогены благотворно влияют на развитие мышечного корсета из жировых отложений, усиливают потенцию и укрепляют нервное и психическое здоровье мужчины.

Небидо вводится в организм посредством внутримышечной инъекции.

Действующее вещество в результате такого расщепления делится на ундекановую кислоту и тестостерон. При этом количество свободного гормона отмечается уже на следующие сутки после первой инъекции Небидо.

• Тестостерон Небидо усваивается, метаболизируется и выводится так же, как и естественный тестостерон: преобразуется в печени и других органах выделительной системы, после чего выходит наружу с мочой и калом.
• Показанием к назначению Небидо является нехватка естественного тестостерона на фоне гипогонадизма первичной и вторичной формы.
• Однако существует ряд противопоказаний, при которых не рекомендуется применять андрогенный раствор:

• андрогенозависимое злокачественное образование в тканях молочной железы у мужчин;
• гиперкальциемия (повышение концентрации кальция в плазме крови) на фоне злокачественных образований;
• андрогенозависимая карцинома простаты (раковая опухоль);
• чувствительность или индивидуальная непереносимость активных составляющих препарата;
• опухолевые процессы в печени;
• с осторожностью следует применять пациентом с синдромом апноэ (кратковременные остановки дыхания во сне).

Небидо не назначается женщинам, хотя активное вещество препарата может благотворно повлиять на сроки наступления менопаузы и климакса.

• болезненные ощущения в месте введения препарата;
• высыпания в виде акне;
• усиление аппетита и увеличение массы тела;
• увеличение в плазме крови триглицеридов (эфир глицерина, выявляющий нарушения в процессах жизнедеятельности организма);
• гиперхолестеринемия;
• увеличение показателей гликозилированного гемоглобина;
• полицитемия (доброкачественный опухолевый процесс в кровеносной системе);
• увеличение гематокрита (объём красных кровавых клеток);
• раздражительность и беспокойство;
• депрессия, стресс и бессонница;
• индивидуальные проявления повышенной чувствительности к препарату;
• тремор, мигрени и головные боли иного характера;
• одышка, бронхит, сухой кашель и ночной храп;
• перепады артериального давления, переливы и головокружения;
• тошнота и диарея, изменения в показателях состава печени;
• засушливость кожных покровов, зуд, крапивница, акне, папулезная сыпь и алопеция;
• боли в суставах, артрит, мышечный спазм и напряжение, миалгия (воспаление мышечных волокон), ригидность (отвердевание костных и мышечных тканей), увеличение креатинфосфокиназа (элемент, осуществляющий активные реакции в тканях и других соединениях);

• раздражения и отёки;
• гипкргидроз, астения и повышенная утомляемость;
• нарушение процесса мочеиспускания, задержка мочи, дизурия и никтурия, боли в яичках и набухание молочной железы.

На фоне задержки выделения мочи из организма может развиться аденома предстательной железы и половое бессилие.

Превышение дозировки тестостерона при инъекциях маслянистым раствором «Nebido» может привести к обратимому снижению сперматогенеза и уменьшению размера яичек.

Инструкция по применению к препарату «Небидо» гласит, что рекомендованная дозировка соответствует одной инъекции тестостерона раз в 3-4 месяца.

Одна инъекция в количественном соотношении соответствует 1 г (1 ампуле) раствора.

Именно такая концентрация вещества является безопасной для организма мужчины, поддерживает нормальное содержание гормонов в крови и не провоцирует возникновение побочных реакций.

После открытия ампулы с маслянистым раствором необходимо сразу делать укол. Инъекция производится только в мышечную ткань, избегая кровеносных сосудов. Вводить препарат нужно медленно, во избежание образования болезненной папулы в месте введения иглы.

Перед применением Nebido необходимо сдать лабораторный анализ на количество мужского гормона в крови.

Есть также несколько нюансов, которые следует учитывать при проведении терапии:

1. Перерыв между первыми двумя инъекции не должен превышать 6 недель.
2. После каждой следующей инъекции необходимо измерять количество тестостерона в крови.

Концентрацию можно контролировать и регулировать посредством корректировки промежутков времени между уколами.

В случаях, когда концентрация тестостерона превышает допустимые показатели, не следует принимать особых мер. Нужно либо снизить граммовку препарата или увеличить промежутки между инъекциями. В случае если концентрация действующего вещества не снизилась, следует прекратить терапию.

Применение вещества андрогена может спровоцировать увеличение количества оксифенбутазона в сыворотке, что может вызвать лёгкие лихорадочные состояния:

• повышение температуры тела;
• сонливость;
• озноб.

Тестостерон способствует эффективности действия препаратов, повышающих свёртываемость крови (антикоагулянтов).

Также при приёме андрогенов может быть усилено гипогликемическое действие инсулина.

Общие характеристики препарата «Небидо»

Препарат «Nebido» имеет ряд общих характеристик:

1. Препарат можно купить в аптеках только при наличии рецепта от лечащего врача.
2. Срок годности препарата составляет 5 лет со дня изготовления (в закрытом виде).
3. Раствор необходимо хранить при комнатной температуре в месте, защищённом от прямых солнечных лучей.

Для пациентов, проходящих терапию андрогенами, необходимо иметь дополнительные сведения о действии вещества:

• при длительном применении препаратов андрогенов, рекомендуется периодически сдавать анализы для проверки уровня гемоглобина и гематокрита;
• в очень редких случаях применение тестостерона может привести к образованию доброкачественных и злокачественных опухолей в печени, что может спровоцировать внутриполостное кровотечение брюшины. Если наблюдаются физические или химические изменения печени, применение тестостерона следует полностью исключить;
• у мужчин пожилого возраста препарат «Nebido» может спровоцировать гиперплазию простаты (спазм мышц);
• Nebido может усилить синдром апноэ – кратковременную задержку дыхания во сне;
• препарат может негативно сказаться на спермообразовании, но процесс обратим.

Небидо не влияет на способность человека управлять автотранспортными средствами передвижения и другими механизмами.

Препарат не рекомендуется применять в качестве стероида для наращивания мышечной массы.

Врачи и пациенты, проходящие терапию Небидо, отмечают его эффективность и соответствие своим фармакологическим характеристикам. В сети можно встретить множество положительных отзывов, однако для достижения положительного эффекта необходимо строго следовать инструкции по применению.

Источник: https://uromens.ru/preparaty/nebido-instruktsiya

Тестостерон Небидо в бодибилдинге: отзывы о курсе

В надежде нарастить мышечную массу многие любители «железного спорта» используют гормональные медикаменты. К примеру, некоторые спортсмены предпочитают использовать Небидо в бодибилдинге.

Эффективно ли это? Безусловно, нарастить больше мышечной массы с помощью препарата получится. Но тут есть один нюанс. Активный компонент Небидо медленно высвобождает тестостерон в кровь. Поэтому эффективность курса будет невысокая.

Данный гормональный медикамент выпускается в виде раствора для инъекций. Какова стоимость препарата? В среднем цена за 4 ампулы составит 5500-6000 рублей. Отпускается препарат исключительно по рецепту врача.

Эффективен ли Небидо?

Эффективен ли Небидо и оправдано ли его использование в бодибилдинге? Чтобы разобраться в этом вопросе, нужно вспомнить, что условием наращивания мышечной массы становятся супрафизиологические значения уровня тестостерона в крови.

При использовании препарата Небидо тестостерон высвобождается в кровь не так быстро, как это требуется. Дело в том, что тестостерона ундеканоат (активный компонент) помогает постепенно высвобождать андрогены в кровь.

Поэтому допустимо с полной уверенностью сказать, что Небидо можно применять в бодибилдинге, но эффективность такого курса будет весьма сомнительна.

Медики считают, что для быстрого высвобождения тестостерона в кровь лучше использовать другие гормональные средства на основе тестостерона пропионата или тестостерона энантата. Но у таких медикаментов есть ряд недостатков:

• Гепатотоксичность.
• Много противопоказаний.
• Большое количество побочных эффектов.

Причем после курса лечения свободный тестостерон ароматизируется. Именно поэтому более оправдано использовать бустеры тестостерона на растительной основе.

Показания и фармакокинетика Небидо

Конечно, гормональные средства, и в частности Небидо нашли широкое применение в силовых видах спорта.

Многие люди предпочитают использовать препараты на основе тестостерона, чтобы быстрее восстанавливаться после тренировок и улучшить свои силовые показатели.

Тем не менее, Небидо предназначен не только для применения в силовых видах спорта. В инструкции сказано, что показаниями к применению являются недостаточность тестостерона при вторичном и первичном гипогонадизме.

Новая статья:  Андрогель для мужчин: отзывы о препарате, побочки и показания

• Данный инъекционный медикамент может использоваться мужчинами, которым показана пожизненная гормонозаместительная терапия.
• Это оправдано в случае, когда собственные андрогены вследствие каких-либо патологий перестали вырабатываться.
• Фармакокинетические особенности Небидо:

1. Порядка 98% циркулирующего тестостерона подвергается связыванию с глобулином в сыворотке крови.
2. Активный компонент Небидо метаболизируется и выводится из организма мужчины так же, как и эндогенный тестостерон.
3. Эффект первого пассажа у препарата отсутствует.
4. Возрастание сывороточной концентрации тестостерона наблюдается через день после проведения первой инъекции.

Перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с медиками. Только андролог может назначить подходящую дозировку.

Инструкция по применению препарата

Какая дозировка Небидо считается оптимальной? В официальной инструкции по применению сказано, что оптимальная доза – 1 инъекция (в 1 ампуле содержится порядка 1000 мг тестостерона ундеканоата) в 14 недель. Частота может повышаться до 1 инъекции в 10 недель.

Содержимое ампулы препарата следует ввести внутримышечно сразу же после вскрытия. Причем введение препарата следует производить медленно. Во время инъекции нужно следить за тем, что бы содержимое ампулы не попало в кровеносный сосуд.

Во время курса лечения нужно соблюдать ряд правил:

• Между инъекциями надо измерять уровень тестостерона в крови.
• Если уровень тестостерона повышается, то интервал между инъекциями может быть увеличен.
• Интервал между инъекциями не должен быть больше 14 недель.

Спортсмены, которые решили использовать Небидо должны помнить, что после курса лечения обязательно нужно восстановить выработку собственного тестостерона. Для этого назначается соответствующая после курсовая терапия.

В ходе ПКТ используются антиэстрогены. Например, можно использовать Кломид, Кломифен, Анастрозол, Провирон, Тамоксифен, Торемифен.

Противопоказания и побочные эффекты

В каких случаях использовать Небидо нельзя? К противопоказаниям относят острый простатит, ДГПЖ, андрогенозависимую карциному предстательной или молочной железы.

Также запрещено принимать препарат при наличии опухолей в печени, гиперкальциемии, повышенном уровне кальция в плазме на фоне онкологических заболеваний. Нельзя пользоваться препаратом несовершеннолетним пациентам.

Побочные эффекты препарата:

1. Полицитемия, повышение уровня гемоглобина, увеличение количества эритроцитов в крови, рост гематокрита.
2. Реакции гиперчувствительности.
3. Повышение уровня триглицеридов, гликолизированного гемоглобина и холестерина в крови, повышение аппетита.
4. Повышенная агрессивность, нарушения сна, чувство тревоги, мигрень, головокружение.
5. Сбои в работе сердечно-сосудистой системы.
6. Храп, кашель, одышка, синусит, бронхит.
7. Диарея и тошнота.
8. Сбои в работе гепатобилиарной системы.
9. Акне, алопеция, зуд и сухость кожи.
10. Нарушения в работе скелетно-мышечной и соединительной ткани.
11. Заболевания простаты, повышение уровня эстрадиола, боли в молочных железах и яичках. Длительное безосновательное использование препарата не уменьшает простату, а способствует лишь ее увеличению и развитию денегеративных процессов в тканях железистого органа.

Чтобы избежать вышеперечисленных побочных эффектов, достаточно подобрать оптимальную дозировку средства.

Отзывы и аналоги средства

Какие отзывы оставляют о препарате Небидо покупатели? Люди, которые использовали препарат в бодибилдинге, в основном недовольны результатом. В отзывах значится, что после курса с применением Небидо удалось увеличить силовые показатели всего на 10-15%. Прирост мышечной массы составил не более 1 килограмма.

Покупатели, которые применяли препарат с целью лечения гипогонадизма остались довольные результатом. Они отмечают, что после начала лечения уровень тестостерона в крови стабилизировался.

Что можно выбрать вместо Небидо? В качестве альтернативы подойдут:

• Сустанон-250.
• Омнадрен.
• Андриол.
• Тестостерона пропионат.
• Тестостерона энантат.
• Тестостерона ципионат.

Источник: http://prointim.info/hormones/nebido-v-bodibildinge.html

Небидо — заместительная терапия тестостероном

• Небидо – природный препарат, который применяется для проведения заместительной терапии тестостерона.
• При его воздействии удается устранить или максимально снизить такие неприятные проявления половой дисфункции, как импотенция и эректильная дисфункция на фоне физического и нервного истощения.
• Препарат также способен предотвратить опасные процессы в предстательной железе и последствия недоразвитости полового органа.
• Применяется медикамент строго под контролем лечащего врача по индивидуально подобранной схеме.
• При необходимости терапии следует предварительно пройти полное обследование и познакомиться с инструкцией к медикаменту.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Небидо – препарат для внутримышечного введения, относящийся к классу медикаментов типа депо.

Главное вещество тестостерон ундеканоат постепенно освобождается после попадания в организм и расщепляется сывороточными эстеразами на два компонента – тестостерон и кислоту ундекановую. Уже через 24 часа после введения первой дозы лекарственного препарата в анализе будет виден рост естественного тестостерона.

На фоне постоянного поступления активного вещества у мужчины значительно улучшается функционирование половой системы, удается стабилизировать состояние после ампутации полового органа из-за хирургического вмешательства.

Благодаря росту тестостерона, уже в первые недели заместительной терапии начинает самоустраняться проблема бесплодия, импотенции и гипертрофии предстательной железы.

Выводится Небидо путем метаболизма в почках. 90% активного вещества перерабатывается в урину, 6% через всасывание кишечником выводится в фекалиях. Оставшаяся часть активно всасывается в кровь и может выводиться из организма до 100 дней.

Показания к применению

Небидо используется для лечения заболеваний, которые связаны с недостаточным количеством тестостерона при гипогонадизме первой и второй степени.

Способ применения

Используется медикамент исключительно в виде внутримышечных инъекций. Иногда допускается подкожное введение.

• Евнухоидизм, врожденное недоразвитие половой системы, потеря полового органа из-за травматизации или необходимого оперативного вмешательства и акромегалия лечатся в дозировке 25 мг активного вещества ежедневно, 50 мг через день или 200 мг раз в две недели. Точную дозировку лекарственного препарата и схему его приема следует уточнять у своего лечащего врача индивидуально.
• Импотенция, связанная с недостаточным функционированием половых желез, физическим и нервным истощением, лечится в дозировке 10 мг препарата ежедневно или 25 мг три раза в неделю в течение 4-8 недель. Конкретная схема определяется врачом.
• Гипертрофия предстательной железы требует введения 10 мг активного вещества три раза в неделю в течение 4-8 недель.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в небольших стеклянных ампулах объемом 4 мл. Каждая ампула содержит в себе масляной раствор.

Основным действующим веществом Небидо является ундеканоат тестостерон в количестве 250 мг на каждый мл раствора. Для получения эффекта от воздействия в состав добавлены вспомогательные компоненты в виде касторового масла и бензилбензоата.

Взаимодействие с другими препаратами

1. Одновременное назначение барбитуратов и рифампицинов приводит к снижению эффективности воздействия Небидо, но такое состояние не требует никакой корректировки доз.

2. При одновременном использовании Небидо и инсулина может наблюдаться незначительное снижение воздействия сахороснижающего компонента.
3. Видео: «Обзор препарата Небидо»

Меры предосторожности

Передозировка препаратом

При передозировке лекарственного средства развиваются все возможные эффекты от использования Небидо, но только в более выраженной и тяжелой форме. При превышении допустимых доз следует отменить медикамент и провести симптоматическое лечение.

График фармакодинамики препарата:

Противопоказания

При использовании Небидо следует учитывать следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• раковые заболевания в печени, в том числе в прошлом анамнезе;
• карцинома андрогензависимого типа в молочных железах;
• гиперкальцемия, которая развивается на фоне злокачественных новообразований;
• несовершеннолетний возраст пациента;
• период беременности и женский возраст до 45 лет.

Побочные эффекты при использовании

Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов от использования Небидо называются следующие:

• появление приливов и развитие артериальной гипертензии;
• головные боли, которые могут развиваться в полноценную мигрень;
• тошнота и рвота;
• задержка мочи и уменьшение объема урины;
• расстройство психики, которое сопровождается сильной агрессией, депрессией и раздражительностью;
• повышенный аппетит, что может вызвать рост массы тела;
• кожный зуд, высыпания и гематомы, которые образуются на месте введения лекарственного средства;
• бессонница и сильные кошмары;
• развитие бронхита, храпа, апноэ и сухого кашля;
• в редких случаях на препарат развивалась резкая анафилактическая реакция, что требует введения первой дозы исключительно в условиях больницы.

Применение во время беременности

Небидо применяется только для лечения мужчин при наличии проблем с выработкой тестостерона. Исключение составляют женщины после 45 лет, у которых диагностировали раковую опухоль груди. В иных случаях использование лекарственного препарата может быть крайне опасно для здоровья.

При попадании тестостерона в женский организм во время беременности могут произойти необратимые последствия в виде недоразвитости половых органов или выкидыша. При половом контакте мужчина должен пользоваться барьерным методом контрацепции, чтобы не допустить попадания семенной жидкости на слизистые влагалища.

Условия и сроки хранения

Небидо хранят при комнатной температуре не выше +25 градусов и не ниже +15. Желательно оградить ампулы от попадания прямых солнечных лучшей, чтобы не вызвать разрушение активного вещества. Срок хранения лекарственного препарата составляет 5 лет с момента производства.

Цена на препарат

Небидо относится к ряду одних из самых дорогих лекарственных препаратов.

В России

Стоимость медикамента на территории России составляет 5000-6000 рублей за одну упаковку.

В Украине

На территории Украины лекарственное средство продается по цене 2050-2460 гривен.

Некоторые частные аптечные сети предоставляют скидку на медикамент при оптовых закупках.

Аналоги лекарственного средства

Андрогель

Лекарственное средство выпускается в виде геля, который необходимо использовать в одно и то же время. Для однократного использования назначается дозировка в пять грамм геля, что равно 50 мг активного вещества.

Его втирают в чистую кожу живота или плеч, после чего очень важно тщательно промыть руки с мылом, чтобы не допустить случайного попадания компонента в ротовую полость. В некоторых случаях может проводиться значительная корректировка дозы тестостерона от 25 до 100 мг.

Стоимость медикамента составляет 2000-3000 рублей или 820-1230 гривен.

Омнадрен 250

Природный заменитель тестостерона, который вводится внутримышечно. Обычно для лечения первичного и вторичного гипогонадизма рекомендуется вводить по одной ампуле каждые четыре недели.

Точная длительность терапии для каждого пациента подбирается индивидуально с учетом прошлого и текущего анамнеза. Относится к самым дешевым средствам в своей категории.

Пять ампул раствора продаются по средней стоимости в 800 рублей или 328 гривен.

Тестостерон Энантат

Выпускается средство в виде раствора по пять ампул в упаковке. Больному назначают среднюю дозировку в 200-400 мг, которую вводят один раз в 14-30 дней.

В первые четыре недели не рекомендуется пациенту вводить свыше 0,4 г активного вещества, чтобы не спровоцировать нежелательные последствия. Чаще всего используется для лечения первичного гипогонадизма.

Средняя стоимость медикамента 1500-3000 рублей или 615-1230 гривен.

Видео: «Обзор препарата Тестостерон Энантат»

Отзывы об использовании Небидо

Небидо получил довольно противоречивые отзывы из-за достаточно большого количества побочных эффектов при его использовании. Максимальные улучшения после прохождения курса терапии у пациентов развивались через 30-90 дней.

Наибольшего эффекта в лечении добились мужчины, которым был поставлен диагноз гипогонадизм первичного типа. При вторичном типе заболевания у некоторых пациентов состояние значительно ухудшилось, особенно при лечении мужского бесплодия.

Почти у каждого больного развивались такие неприятные симптомы, как тошнота, головные боли, увеличение аппетита и небольшая нервозность. У одного пациента из 1000 развивалась сильнейшая анафилактическая реакция, которая требовала срочных реанимационных мероприятий.

Поделиться со своим опытом использования Небидо можно в конце статьи.

Заключение

Небидо следует использовать строго после предварительной консультации с врачом и соблюдать следующие моменты:

• обязательно исключить злокачественные новообразования в организме и опухоли печени любого типа;
• вводить первую дозу только в присутствии врача в условиях стационара, так как возможен риск развития анафилактического шока;
• для каждого пациента с учетом проблемы стоит разработать свою схему терапии, особенно при проблемах с гипертрофией и бесплодием;
• ни при каких обстоятельствах не принимать медикамент во время беременности и пользоваться презервативами, чтобы предотвратить попадание тестостерона в женский организм;
• при наличии побочных эффектов попробовать скорректировать дозировку, если это возможно, или полностью отменить лекарственный препарат;
• не проводить самостоятельной терапии, чтобы не дать развиться побочным эффектам и не разрушить полностью функцию половых желез.

Небидо – довольно опасный препарат, который можно использовать в исключительных случаях после предварительной консультации с лечащим врачом. При правильном использовании медикамент способен дать отличный результат, но только при соблюдении доз и назначенной схемы.

Источник: https://kakbyk.com/preparaty/ot-seksualnykh-rasstrojstv/nebido-zamestitelnaya-terapiya-testosteronom.html

Небидо: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Небидо — андроген, тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тестостерона ундеканоат является сложным эфиром природного андрогена тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате отщепления боковой цепи. 

Тестостерон является важнейшим андрогеном в мужском организме и синтезируется главным образом в яичках и в меньшем количестве — в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских половых признаков во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а затем — за поддержку мужского фенотипа и андрогензависимые функции (например, сперматогенез, придаточкови половые железы). Тестостерон также реализует другие функции — в коже, в тканях опорно-двигательного аппарата, почках, печени, костном мозге и центральной нервной системе.

• В зависимости от целевого органа действие тестостерона является главным образом андрогенная (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или протеино-анаболическое (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
• Действие тестостерона в некоторых органах обнаруживается после преобразования в периферических тканях тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с рецепторами эстрогенов в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, мозга, костей и тестикулярных клеток Лейдига).
• Фармакокинетика.
• абсорбция

Небидо представляет собой препарат-депо, который вводится и содержит тестостерона ундеканоат; и вследствие этого эффект первого прохождения отсутствует.

После инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора данное соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и Ундеканоиновая кислоту.

Рост концентрации тестостерона в сыворотке крови относительно базальных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

распределение

метаболизм

Тестостерон, образующийся в результате расщепления эфира тестостерона ундеканоата, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундеканоиновая кислота метаболизируется с помощью b-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Главными активными метаболитами тестостерона является эстрадиол и дигидротестостерон.

Выведение

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами.

После введения обозначенного тестостерона примерно 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкоронидних и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения внутрипеченочного циркуляции в кале.

Продукты, которые определяются в моче, включают андростерон и этиохоланолон. После введения Небидо скорость полувыведения составляет 90 ± 40 дней.

равновесная концентрация

У мужчин с гипогонадизмом средний показатель C max , что составляет 38 нмоль / л (11 нг / мл) достигался через 7 дней после первой инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата.

Вторую инъекцию проводили через 6 недель после первой, при этом наблюдали максимальную концентрацию тестостерона на уровне 50 нмоль / л (15 нг / мл). Следующие три инъекции осуществляли с постоянным интервалом дозирования, составлял 10 недель.

Равновесные условия были достигнуты между третьей и пятой инъекциями. Средние значения C max и C min тестостерона в равновесных условиях составляли примерно 37 нмоль / л (11 нг / мл) и

16 нмоль / л (5 нг / мл) соответственно. Средняя интра- и интериндивидуальний вариабельность (коэффициент изменчивости, выраженный в%) значений C min составляли соответственно 22% (диапазон изменчивости: 9-28%) и 34% (диапазон изменчивости: 25-48%).

Показания к применению

Заместительная терапия тестостероном у мужчин при гипогонадизме в условиях подтверждения дефицита тестостерона клинически и результатами лабораторных методов исследования.

Способ применения и дозы

Инъекцию Небидо (1 ампула содержит 1000 мг тестостерона ундеканоата) проводить 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует делать очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечных инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводят, не попала в кровеносный сосуд.

начало лечения

Перед началом лечения и в начале применения следует определять уровень тестостерона в сыворотке крови. В зависимости от концентрации в сыворотке крови тестостерона и имеющихся клинических симптомов интервал между первыми инъекциями может быть короче, чем рекомендованные

10-14 недель при поддерживающей терапии и составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой ударной дозе достигается быстро.

Индивидуальное корректировки лечения

В конце интервала между инъекциями рекомендуется регулярно измерять уровень содержания тестостерона в сыворотке крови, а также учитывая клинические симптомы. Значение концентрации тестостерона в сыворотке крови должны находиться в пределах нижней трети нормы.

Если этот уровень ниже нормы, это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала.

1. Пациенты пожилого возраста
2. Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют, что необходимости коррекции дозы для пациентов данной категории нет
3. Пациенты с печеночной недостаточностью
4. Не было проведено исследований по применению Небидо пациентам с печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан мужчинам при наличии опухоли печени в настоящее время или в анамнезе
5. Пациенты с почечной недостаточностью
6. Не было проведено исследований по применению Небидо пациентам с почечной недостаточностью.
7. Дети.

Небидо не показан для применения у детей. Нет никаких клинически значимых данных по применению детям до 18 лет.

Противопоказания

Андрогензависимые карцинома простаты или рак грудной железы у мужчин; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному компоненту препарата. При гиперкальциемии, сопровождает злокачественные опухоли.

Не применять женщинам.

Особые меры безопасности

Раствор для инъекций должен пройти визуальную проверку перед применением. Разрешается применение только чистых растворов, не содержащих видимых частиц. Это лекарственное средство предназначено исключительно для одноразового применения. Любые неиспользованные остатки препарата необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Инструкции по работе с ампулами с кончиком, что отламывается, и точкой разлома:

Благодаря предварительно нанесенной насечке под цветной точкой на ампуле нет необходимости подпиливать кончик ампулы. Перед открыванием ампулы следует убедиться, что весь раствор переместился с верхней части ампулы в нижнюю. Открытие ампулы проводить обеими руками. Придерживая нижнюю часть ампулы одной рукой, другой рукой отломить верхнюю часть ампулы, начиная от обозначенной точки. 

флакон

Флаконы предназначены исключительно для одноразового использования препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными

пероральные антикоагулянты

Сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов. Поэтому пациенты, которые принимают пероральные антикоагулянты, нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале и после завершения терапии андрогенами. Рекомендовано чаще контролировать протромбиновое время и показатели международного нормализованного соотношения (МНО).

• Барбитураты и другие препараты, вызывающие индукцию ферментов
• Возможно взаимодействие с препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что может привести к росту клиренса тестостерона.
• Рифампицин, карбамазепин, дихлорал феназон, фенилбутазон, фенитоин, примидон и другие препараты, вызывающие индукцию ферментов, могут снизить эффективность препарата.
• Оксифенобутазон
• Было отмечено повышение уровня оксифенобутазону в сыворотке крови.
• гипогликемические препараты

Андрогены могут повысить уровень содержания сахара в крови, снижая тем самым действие инсулина. Следовательно, может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических препаратов.

Другие виды взаимодействий

Одновременное применение тестостерона с АКТГ или ГКС может провоцировать развитие отеков. Поэтому эти препараты в качестве сопутствующей терапии следует применять с осторожностью, особенно пациентам с патологией сердца или печени или больным со склонностью к образованию отеков. 

Влияние на результаты лабораторных исследований

Андрогены могут снижать уровень глобулина, связывающего тироксин, и, соответственно, приводить к снижению общего уровня тироксина и усиления захвата трийодтиронина и тироксина. Однако концентрация свободного тиреоидных гормона остается без изменений. Клинические признаки ухудшения функции щитовидной железы отсутствуют.

Особенности применения

Препарат Небидо можно применять исключительно в случаях подтвержденного (гипо- или гипергонадотропный) гипогонадизма и только после предварительного исключения других возможных причин, которые могут стоять по имеющимся симптомам.

Дефицит тестостерона должен четко проявляться клинически (снижение выраженности вторичных половых признаков, изменения строения тела, астения, снижение полового влечения, эректильная дисфункция) и быть подтвержденным двумя отдельными измерениями уровня тестостерона в крови.

С особой осторожностью тестостерон следует применять у больных артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью, сахарным диабетом, поскольку может ухудшаться эти заболевания.

При чрезмерной сексуальной стимуляции нужно отменить препарат.

Опыт применения Небидо пациентам в возрасте от 65 лет незначительно. Пока нет единой точки зрения относительно возрастных норм уровня тестостерона. Однако следует учитывать, что с возрастом физиологический уровень тестостерона в сыворотке крови снижается. 

Медицинские обследования

Перед началом терапии с применением тестостерона все пациенты должны пройти тщательное медицинское обследование с целью исключения уже имеющегося рака простаты.

У пациентов, получающих лечение тестостероном, необходимо регулярно и подробно проверять состояние простаты и грудных желез с применением общепринятых методов исследования (пальцевое ректальное исследование, контроль сывороточного уровня специфического антигена простаты (PSA)) по крайней мере 1 раз в год или 2 раза в год у пациентов пожилого возраста и особых категорий больных (с клиническими или наследственными факторами риска). Следует учитывать локальные принципы мониторинга безопасности применения заместительной терапии тестостероном.

Кроме лабораторного контроля концентраций тестостерона у пациентов, которые проходят длительную терапию андрогенами, необходимо также регулярно определять следующие показатели: гемоглобин, гематокрит и функциональные пробы печени (см. Раздел «Побочные реакции»).

1. Через вариабельность лабораторных показателей все измерения уровня тестостерона рекомендуется проводить в одной лаборатории.
2. опухоли
3. Андрогены могут ускорять развитие субклинического рака простаты и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Следует с осторожностью применять Небидо больным с онкологическими заболеваниями, имеющих риск развития гиперкальцемия (и связанной с этим гиперкальциурии), обусловленной метастазами в костную ткань. Рекомендуется регулярно контролировать сывороточный уровень кальция у таких пациентов.

Сообщалось о случаях образование доброкачественных и злокачественных опухолей печени у лиц, принимающих гормональные вещества, в частности андрогенные соединения.

Если у мужчины, который получает лечения Небидо, возникают выраженные боли в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике необходимо исключить возможную опухоль печени.

другие заболевания

В таком случае необходимо немедленно прекратить терапию. Исследования по изучению эффективности и безопасности применения лекарственного средства с участием пациентов с нарушением функции почек или печени не проводились.

Согласно заместительную терапию тестостероном таким пациентам следует проводить с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при пациентов, у которых есть склонность к отекам, так как лечение препаратами группы андрогенов может приводить к увеличению задержки натрия (см. Раздел «Побочные реакции»).

• Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
• После назначения Небидо были сообщения о подозрении на анафилактические реакции.
• Согласно основным правилам необходимо соблюдать условия выполнения внутрен-ньомьязових инъекций пациентам с приобретенными или врожденными нарушениями свертываемости крови.
• Следует с осторожностью применять Небидо пациентам с эпилепсией или мигренью, из-за возможного ухудшения этих состояний.
• У пациентов, которые получают андрогены и в достигнутые нормальные уровни тестостерона в плазме крови после заместительной терапии тестостероном может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину.
• Определенные клинические симптомы, такие как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, устойчивые или частые эрекции могут указывать на передозировку андрогена и требуют коррекции дозы.
• Если симптомы гиперандрогении сохраняются или восстанавливаются во время терапии в рекомендованных режимах дозирования, следует временно прекратить применение препарата Небидо.
• введение

Как и инъекции всех масляных растворов, инъекции Небидо следует осуществлять точно и очень медленно (в течение 2-х минут) внутримышечно.

В редких случаях при введении маслянистых растворов может развиваться легочная микроэмболии, что может привести к развитию таких симптомов как кашель, тревожность, одышка, общее недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок.

Эти реакции могут возникать во время инъекции или сразу после инъекции и являются обратимыми. Поэтому пациент должен находиться под наблюдением во время проведения инъекции и после ее завершения для того, чтобы вовремя выявить симптомы и признаки масляной микроэмболии легких.

Обычная доза поддерживающую терапию, например, назначение дополнительно кислородной терапии.

Андрогены не следует применять для усиления развития мышц у здоровых субъектов, так же как и для повышения физических способностей. При применении Небидо возможные положительные результаты допинг-контроля. Последствия для здоровья при применении Небидо в качестве допинга непредсказуемые; не исключена возможность серьезной угрозы для здоровья (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат не следует применять женщинам.

Передозировка

В случае передозировки не нужна специальная терапия. Может потребоваться прерывание терапии препаратом или уменьшения дозы.

Побочные реакции

По нежелательных эффектов, связанных с применением андрогенов см. «Особенности применения».

Частыми побочными эффектами, возникающими при применении Небидо, является акне и боль в месте инъекции.

Таблица 1 отражает побочные реакции, связанные с применением Небидо согласно MedDRA по классам систем органов (MedDRA SOCs, версия 11.0) *. Следующие побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований с применением препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (≥1 / 100,

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/nebido.html

Небидо

Небидо – препарат с андрогенным действием, применяемый для проведения тестостерон заместительной терапии.

Форма выпуска и состав

Препарат Небидо выпускается в виде раствора для внутримышечного введения: масляного, прозрачного, с желтоватым оттенком (по 4 мл в ампулах из янтарного стекла или флаконах темного стекла типа I, по 1 ампуле или флакону в картонной пачке с вклеенным держателем).

В состав 4 мл (1 ампула или 1 флакон) раствора входят:

• Действующее вещество: ундеканоат тестостерона – 1 г;
• Вспомогательные компоненты: бензилбензоат – 2 г, касторовое очищенное масло – 1,18 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Небидо – тестостерона ундеканоат, эфир природного мужского гормона тестостерона, активная форма которого образуется вследствие расщепления боковой цепи.

Тестостерон – это наиболее важный андроген в мужском организме, синтезирующийся преимущественно в тестикулах и в меньшей мере в коре надпочечников.

В период внутриутробного формирования и развития плода, в раннем детстве, во время полового созревания гормон отвечает за мужские характеристики, в дальнейшем – за поддержание мужского фенотипа, а также андрогензависимое функционирование организма (половые железы, сперматогенез).

Следствием мужского гипогонадизма, помимо прочих симптомов, считают эректильную дисфункцию, снижение либидо, повышенную утомляемость, депрессивные состояния, повышение риска остеопороза, а также отсутствие, недоразвитость либо регресс вторичных (внешних) половых признаков. Экзогенные андрогены применяются в случае необходимости повышения эндогенного тестостерона при его дефиците для купирования симптомов гипогонадизма.

Характер действия тестостерона, в зависимости от органа-мишени, чаще андрогенный (семенные пузырьки, предстательная железа, придаток яичка), но бывает белково-анаболическим (мышечная масса, система гемопоэза, кости, печень, почки).

В некоторых органах действие гормона проявляется после его периферической трансформации в эстрадиол, который впоследствии связывается с эстрогенными рецепторами ядер клеток-мишеней, таких как гипофиз, жировая ткань, головной мозг, кости, клетки Лейдига.

Использование андрогенов у страдающих гипогонадизмом мужчин способствует снижению массы жировой ткани тела, увеличению нежировой массы тела и предотвращению потери костной ткани. Мужские половые гормоны могут улучшать половую функцию и оказывать положительное психотропное влияние посредством улучшения настроения.

Фармакокинетика

• абсорбция: тестостерона ундеканоат в результате внутримышечной инъекции масляного раствора Небидо высвобождается из депо постепенно, практически полностью расщепляясь сывороточными эстеразами на ундекановую кислоту и тестостерон. Рост уровня тестостерона в сыворотке после инъекции относительно исходного уровня возможно определить уже на следующий день;
• распределение: по данным независимых исследований у мужчин с гипогонадизмом средние значения максимальной плазменной концентрации (Cmax) тестостерона после однократной внутримышечной инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г составляли через 1 неделю 45 нмоль/л, через 2 недели – 24 нмоль/л. С белками плазмы (преимущественно альбумином и глобулином, соединяющим половые гормоны) связывается до 98% экзогенного гормона. Считается, что биологической активностью обладает только свободная фракция тестостерона. Кажущийся объем распределения (Vd) вследствие внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам достигал 1 л/кг. Стационарная плазменная концентрация (Css) тестостерона после повторных внутримышечных инъекций 1 г тестостерона ундеканоата пациентам с гипогонадизмом достигалась в промежутке от 3-й до 5-й инъекции при частоте введения Небидо 1 раз в 10 недель. Средний показатель максимального значения Css тестостерона составлял около 42 нмоль/л, минимального – 17 нмоль/л. T1/2 (период полувыведения) тестостерона составляет примерно 90 дней, что соответствует скорости его высвобождения из депо;
• метаболизм: образующийся в результате расщепления эфирной связи из тестостерона ундеканоата экзогенный тестостерон метаболизируется и экскретируется из организма с использованием тех же путей, что и эндогенный гормон. Метаболизм ундекановой кислоты происходит, как и у других алифатических карбоновых кислот, способом р-окисления;
• экскреция: значительно метаболизируется в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона до 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, до 6% обнаруживается в каловых массах после прохождения кишечно-печеночной циркуляции. Метаболиты, определяемые в моче, содержат андростерон и этиохоланолон.

Показания к применению

Согласно инструкции, Небидо назначают мужчинам при недостаточности тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме (заместительная терапия тестостероном).

Противопоказания

• Опухоли печени (при наличии указаний в анамнезе или в настоящее время);
• Андрогензависимая карцинома молочной или предстательной желез;
• Сопутствующая злокачественным опухолям гиперкальциемия;
• Возраст до 18 лет (из-за отсутствия необходимых данных, позволяющих оценить эффективность и безопасность применения препарата);
• Гиперчувствительность к компонентам Небидо.

Осторожности требует назначение Небидо при синдроме апноэ.

Женщинам применять препарат нельзя.

Инструкция по применению Небидо: способ и дозировка

Небидо вводят внутримышечно, (не допускать попадания вещества в кровеносный сосуд), сразу после вскрытия упаковки.

Для поддержания достаточного уровня тестостерона (без кумуляции вещества) Небидо вводят 1 раз в 10-14 недель в дозе 1 г (содержимое 1 ампулы или 1 флакона).

Перед началом терапии необходимо определить величину содержания в сыворотке тестостерона. Первый перерыв между инъекциями можно сократить, но он не должен быть меньше 6 недель. При дозе 1 г Css (стационарная концентрация вещества в крови) достигается быстро.

Коррекция дозы для пожилых больных не требуется.

Побочные действия

Чаще всего во время применения Небидо отмечалось развитие таких нарушений, как боль в месте введения и акне.

Побочные действия, возникающие в период терапии (от ≥1/100 до

Источник: https://www.neboleem.net/nebido.php